Транквилизаторы

Выделяют следующие группы транквилизаторов:

производные бензодиазепина (диазепам); производные пропандиола (мепробамат); производное оксазина (триоксазин); производное хинуклидина (оксилидин); производное циклооктандинов (мебикар); производное дифенилметана (амизил); производные гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) (фенибут).

Наиболее изучен механизм действия производных бензодиазепина. Они активируют специфические бензодиазепино- вые рецепторы, расположенные на клеточной мембране нейронов лимбических структур мозга, ретикулярной формации ствола головного мозга, гипоталамуса, ядер таламуса, спинного мозга — т. е. структур мозга, имеющих отношение к регуляции эмоциональной сферы человека, уровня возбудимости центральной нервной системы, порога судорожных реакций и потока нервных импульсов, поддерживающих нормальный мышечный тонус. Возбуждение этих рецепторов приводит к сенсибилизации функционально и морфологически связанных с ними рецепторов ГАМ К. С усилением действия ГАМ К на свои рецепторы и связаны перечисленные ниже эффекты бензодиазепинов.

Фармакологические эффекты транквилизаторов заключаются в следующем.

1. Психотропный эффект. Транквилизирующее действие препаратов заключается в их способности вызывать эмоциональное спокойствие, снимать психоэмоциональное напряжение, состояние тревоги, страха и беспокойства, связанные с наличием стрессовой ситуации. Наиболее сильным транквилизирующим эффектом обладают феназепам, лоразепам, диа- зепам, хлордиазепоксид, мепробамат и амизил.

Седативное действие некоторых транквилизаторов выражается в устранении чрезмерного возбуждения и.двигательной активности, в усилении действия на центральную нервную систему общих анестетиков, наркотических аналгетиков, этанола. Седативное действие слабо выражено у медазепама (рудотеля, нобриума, мезапама), оксазепама (тазепама, нозепама) и мебикара. Это так называемые «дневные» транквилизаторы.

2. Нейротропный эффект. Препараты этой группы оказывают миорелаксирующее и противосудорожное действия, в связи с чем их применяют у больных со спастическими состояниями скелетных мышц, а также для устранения судорог любого происхождения. Названные эффекты наиболее выражены удиазепама (седуксена) и феназепама. Транквилизаторы также улучшают процесс засыпания и увеличивают продолжительность сна без существенного изменения его структуры.

3. Вегетотропный эффект. Под влиянием данной группы препаратов происходит снижение активности симпато-адрена- ловой системы, ослабляются вегетативные компоненты эмоциональных реакций, что используют при лечении психосоматических заболеваний.

загрузка...