Нейролептики

Выделяют следующие группы нейролептиков: производные фенотиазина (например, аминазин); производные тиоксантена (хлорпротиксен); производные бутирофенона (галоперидол); производные дифенилбутилпиперидина (флуспирилен); производное индола (карбидин); производное раувольфии (резерпин); производное бензепина (клозапин); производные бензамида (эглонил); производное бензизоксазола (рисполепт).

Нейролептики блокируют ацетилхолиновые, адреналиновые, дофаминовые, серотониновые рецепторы в центральной нервной системе и на периферии. Их фармакологические эффекты, ассоциированные со снижением степени выраженности болевого синдрома, следующие.

Антипсихотический психотропный эффект. Нейролептики снимают страх, агрессивность и тревогу, связанные с наличием выраженного болевого синдрома. Антипсихотический психотропный эффект объясняется блокированием дофаминовых рецепторов в лимбической системе.

Нейролептический психотропный эффект выражается в способности препаратов вызывать эмоциональное безразличие, подавлять отрицательные и положительные эмоции. Наиболее выражен названный эффект у производных бутирофенона и фенотиазина.

Седативное действие некоторых лекарств данной группы проявляется в усилении влияния других средств, угнетающих центральную нервную систему (средств общей анестезии, наркотических аналгетиков). Этот эффект препаратов связывают с блокадой гистаминовых рецепторов и альфа-адренорецепторов в ретикулярной формации ствола головного мозга. После приема препарата у пациента уменьшаются симптомы тревоги, страха, улучшается настроение, облегчается контакт с другими людьми.

Нейротропный эффект. Нейролептики способны снижать тонус скелетных мышц, потенцировать действие противосудорожных и снотворных средств.

Вегетотропный эффект. Угнетают вегетативные реакции. Так, блокируя дофаминовые рецепторы триггерной зоны продолговатого мозга, они оказывают противорвотное действие и устраняют икоту. У новорожденных хлорпромазин (аминазин) ликвидирует рвоту, возникшую на фоне спазма пилори- ческого сфинктера, так как его тонус в этом возрасте регулируется адренергической иннервацией. В результате угнетения адрено- и серотонино-рецепторов в гипоталамусе нейролептики, расширяя периферические сосуды, снижают артериальное давление. Препараты данной группы вызывают гипотермический эффект (снижение температуры тела ниже 36,6 °С) вследствие вазодилатации (увеличивается теплоотдача) и понижения активности дыхательных ферментов тканей (уменьшается теплопродукция).