Фармакологические эффекты НПВС

Фармакологические эффекты НПВС следующие.

Противовоспалительный эффект. Препараты ограничивают развитие экссудативной и пролиферативной фаз воспаления.

Максимальная выраженность противовоспалительного эффекта отмечена у пиразолонов (кроме анальгина и амидопирина), затем (препараты перечисляются по мере убывания эффекта) следуют салицилаты в дозах более 50 мг/кг, производные индолуксусной кислоты, производные фенилуксусной кислоты, производные фенилпропионовой кислоты.

Аналгетический эффект. Возникает как правило через несколько часов. Препараты группы НПВС влияют преимущественно на боль, опосредованную воспалением. Поэтому НПВС с наибольшей противовоспалительной активностью будут обладать одновременно максимальным аналитическим эффектом. Если боль ассоциирована со слабой воспалительной реакцией, то можно использовать те средства, которые не обладают выраженным противовоспалительным действием (например, анальгин, парацетамол).

Жаропонижающий эффект. Обеспечивают снижение температуры тела, этот эффект появляется через несколько часов.

Клиницистам хорошо известно, что в случае наличия субфебрильной температуры на фоне ОРВИ, например, не следует стремиться к ее резкому и безоговорочному снижению, поскольку она является защитной и имеет место одновременно с разворачиванием саногенетических процессов, таких как повышение фагоцитарной активности, гиперинтерферонемия и пр. Такая ситуация потребует скорее назначения салицилатов.

В случае фебрильной или гектической температуры главным критерием выбора будет эффективность ее снижения, поэтому следует рекомендовать производные фенилуксусной кислоты или пиразолоны (анальгин, амидопирин).

Десенсибилизирующий эффект. Является минорным, развивается только спустя месяцы постоянного приема НПВС и в практической медицине не используется.

Антиагрегантный эффект. НПВС способны угнетать активность ЦОГ в тромбоцитах, что снижает уровеньтромбоксана А2, обладающего мощным проагрегантным эффектом. Наибольшая активность в этом плане описана у ацетилсалициловой кислоты, которая необратимо ацетилирует ЦОГ тромбоцитов на всю продолжительность их жизни (семь дней). Это хорошо известно кардиологам, которые широко используют антиагрегантные эффекты аспирина при различных формах ИБС.

Ослабление сокращений гладкой мускулатуры беременной и небеременной матки. Этот эффект, наиболее отчетливо выраженный у индометацина, используется для сохранения беременности или в случае альгоменореи.

Сокращение гладкой мускулатуры открытого артериального протока. Этот эффект, описанный у индометацина, используется в том случае, если у новорожденного недоношенного ребенка имеет место сброс крови справа налево и нет других сопутствующих пороков сердца.

Антиканцерогенный эффект в отношении эпителиальных злокачественных новообразований (рак легких, молочных желез, желудочно-кишечного тракта и др.), а также антиатеросклеротический и лечебный эффекты при болезни Альцгей- мера выявлены только при использовании селективных НПВС, угнетающих ЦОГ-2 (мелоксикам, нимесулид, целекоксиб).

загрузка...